Este transporte ocorre com o gasto de energia metabólica (ATP), existindo a formação de vesículas que englobam a substância a secretar, no interior do citoplasma, e vão para a membrana celular, fundindo-se com esta e libertando o seu conteúdo para o exterior. As substâncias a serem libertadas pela célula podem ser produtos de secreções, tais como toxinas ou hormônios, ou neurotransmissores (nas sinapses dos nervos).

Neste processo, uma vesícula com as substâncias a serem libertadas funde-se com a membrana celular e, a seguir, realizam-se três acções:

1. A superfície total da membrana celular aumenta, uma vez que agrega a si a membrana da vesícula. Esta é uma das formas de crescimento das células;
2. As substâncias que se encontravam dentro da vesícula são libertadas para o exterior.
3. As proteínas da membrana vesicular encontram-se agora do lado de fora da membrana celular, proporcionando um mecanismo de regulação dos receptores e transportadores transmembrana.