Antihistaminika, auch
Histamin-Rezeptorblocker oder
Histamin-Rezeptorantagonisten, sind
Wirkstoffe, welche die Wirkung des körpereigenen
Botenstoffs Histamin abschwächen oder aufheben, indem sie
Histamin-Rezeptoren blockieren (
Antagonismus) oder ihre Rezeptoraktivität noch unter die Basalaktivität senken (
inverser Agonismus). Antihistaminika werden entsprechend ihrer Selektivität für die vier verschiedenen Histaminrezeptoren in H
1-, H
2-, H
3- und H
4-Antihistaminika unterteilt. Lediglich die H
1- und H
2-Antihistaminika besitzen derzeit eine therapeutische Bedeutung und werden insbesondere zur Behandlung von
Allergien bzw. gegen
Magenschleimhautentzündung eingesetzt.